Un nouvel analgésique non opioïde prometteur (analgésique) avec potentiellement moins d’effets secondaires par rapport à d’autres analgésiques puissants a été découvert.
Une équipe de scientifiques, co-dirigée par des chercheurs de l’École des sciences de la vie de l’Université de Warwick, a étudié un composé appelé BnOCPA (benzyloxy-cyclopentyladenosine), qui s’est avéré être un analgésique puissant et sélectif qui ne crée pas de dépendance dans les systèmes de modèles de check. BnOCPA a également un manner d’action one of a kind et ouvre potentiellement un nouveau pipeline pour le développement de nouveaux médicaments analgésiques.
La recherche menée par l’équipe de Warwick, en collaboration avec des collègues de l’Université de Cambridge, de l’Université de Berne, de l’Université Monash, de l’Université de Coventry et de collaborateurs industriels, est publiée dans Mother nature Communications dans un article intitulé “Selective activation of G?ob by an adenosine A1 agoniste des récepteurs provoque une analgésie sans dépression cardiorespiratoire.”
Au Royaume-Uni, entre un tiers et la moitié de la inhabitants signale une douleur chronique modérément à sévèrement invalidante. Une telle douleur a un impact négatif sur la qualité de vie et de nombreux analgésiques couramment utilisés produisent des effets secondaires. Les médicaments opioïdes, tels que la morphine et l’oxycodone, peuvent entraîner une dépendance et sont dangereux en cas de surdosage. Il existe donc un besoin non satisfait de médicaments nouveaux et puissants contre la douleur.
De nombreux médicaments agissent by using des protéines à la surface area des surfaces cellulaires qui activent des molécules adaptatrices appelées protéines G. L’activation des protéines G peut entraîner de nombreux effets cellulaires. Le BnOCPA est special en ce sens qu’il n’active qu’un seul form de protéine G, entraînant des effets très sélectifs et réduisant ainsi les effets secondaires potentiels.
Le Dr Mark Wall, de l’École des sciences de la vie de l’Université de Warwick, qui a dirigé la recherche, a déclaré : “La sélectivité et la puissance du BnOCPA le rendent vraiment exclusive et nous espérons qu’avec d’autres recherches, il sera probable de générer de puissants analgésiques pour aider les sufferers font encounter à la douleur chronique.”
Le professeur Bruno Frenguelli, chercheur principal du projet, de l’École des sciences de la vie de l’Université de Warwick, a déclaré : « C’est un exemple fantastique de sérendipité scientifique. Nous ne nous attendions pas à ce que le BnOCPA se comporte différemment des autres molécules de sa classe, mais in addition nous avons étudié le BnOCPA, as well as nous avons découvert des propriétés qui n’avaient jamais été vues auparavant, et qui pourraient ouvrir de nouveaux domaines de la chimie médicinale.”
Le professeur Graham Ladds, co-chercheur principal du projet, de l’Université de Cambridge, a déclaré : “C’est une histoire étonnante qui take a look at le biais agoniste pour un GPCR. Non seulement le BnOCPA a le potentiel d’être un nouveau sort d’analgésique, mais il nous a montré une nouvelle méthode pour cibler d’autres GPCR dans la découverte de médicaments.”