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Synthèse de nouveaux médicaments à base de fluor à une vitesse fulgurante

Quelle est la durée d’une seconde ? La durée d’une seconde peut être définie comme un 86 400e d’une journée de 24 heures. Un teach à grande vitesse roulant à 300 km/h peut parcourir une distance de 83 mètres en une seconde. En moyenne, le clignement d’un individu dure, 3 seconde, permettant à trois clignements de se produire en une seconde. Une équipe conjointe de chercheurs de POSTECH a proposé une méthode de synthèse d’un composé à foundation de fluor through une réaction de mélange rapide entre un composant gazeux et un liquide qui prend moins d’une seconde.

L’équipe de recherche dirigée par le professeur Dong-Pyo Kim et Jeong-Un Joo (département de génie chimique de POSTECH), et le professeur Heejin Kim et Hyune-Jea Lee (actuellement chercheur au Samsung Superior Institute of Technologies) du département de chimie à l’Université de Corée a développé avec succès une nouvelle méthode de synthèse de l’intermédiaire trifluorométhyle (-CF3) à partir de fluoroforme (CHF3). Elle implique l’utilisation d’un réacteur spécial able de réaliser un mélange extremely-rapide entre le gaz et le liquide. Cette méthode offre des perspectives prometteuses pour la synthèse de nouveaux médicaments à base de fluor. La recherche a été publiée dans Nature Communications.

Le fluor ne se trouve pas naturellement sous sa forme pure, mais existe uniquement sous la forme de divers composés chimiques. Le fluorure de sodium, un composé contenant du fluor, est utilisé comme ingrédient dans le dentifrice en raison de sa capacité à recouvrir les dents et à prévenir les caries. Des études récentes ont mis en évidence le potentiel des molécules de médicaments synthétiques contenant du fluor car or truck elles possèdent une perméabilité élevée dans les membranes cellulaires des tissus malades et présentent une forte affinité de liaison contre les protéines. Par conséquent, il existe un intérêt croissant pour le développement de médicaments contenant du fluor.

Il existe plusieurs approches pour synthétiser le trifluorométhyle, mais la méthode la furthermore rentable consiste à remplacer un atome d’hydrogène du fluoroforme, un straightforward précurseur, par un autre élément ou groupe fonctionnel. Cependant, le fluoroforme gazeux est volatil, ce qui le rend difficile à mélanger avec des liquides et présente une faible réactivité. De additionally, il se décompose instantanément, nécessitant l’ajout d’une material pouvant réagir avec lui. Malheureusement, ce processus peut entraîner des réactions chimiques involontaires qui conduisent à un faible rendement en trifluorométhyle.

Pour relever le défi de la synthèse de trifluorométhyle à partir de fluoroforme, l’équipe de recherche a développé un nouveau réacteur gaz-liquide avec un canal en forme de zigzag et des membranes non poreuses hautement perméables prises en sandwich entre les canaux supérieur et inférieur. Cette configuration a permis le tourbillonnement et le mélange de la superbase, un liquide utilisé pour la déshydrogénation, et du fluoroforme gazeux dans le réacteur. En cassant les bulles de fluoroforme en furthermore petits morceaux pour augmenter la area de get hold of entre le gaz et le liquide, l’équipe a pu produire efficacement l’anion trifluorométhyle (CF3-). Contrairement aux approches traditionnelles, ils ont produit efficacement un intermédiaire fluoré sans nécessiter de stabilisants ou d’additifs.

L’équipe de recherche a synthétisé un composé à foundation de fluor en ajoutant immédiatement un composé qui réagira avec l’anion fluorure intermédiaire. L’ensemble du processus, qui impliquait la génération d’un anion fluor intermédiaire à partir de fluoroforme, s’est déroulé en une seconde. L’équipe a maximisé la development d’un anion trifluorométhyle, qui est connu pour être de courte durée, et a rapidement facilité la réaction ultérieure avant que l’intermédiaire ne se décompose. Cette méthode a permis d’améliorer le rendement des composés à base de fluorure et a introduit une technique robuste pour la synthèse de médicaments à base de fluor.

Les résultats de la recherche ont des implications importantes pour les applications industrielles dans la synthèse économiquement efficace de composés fluorés, les rendant plus pratiques et contribuant de manière significative aux études sur plusieurs intermédiaires instables.

L’étude a été menée avec le soutien de la Nationwide Investigation Foundation of Korea.