Un nouveau radiotraceur tau PET, 18F-SNFT-1, s’est révélé furthermore efficace que les radiotraceurs tau PET existants pour identifier la maladie d’Alzheimer à ses premiers stades, selon une recherche publiée dans le numéro de septembre du Journal of Nuclear Drugs. Dans une comparaison directe, le 18F-SNFT-1 possédait une pharmacocinétique cérébrale préférable et démontrait une affinité et une sélectivité as well as élevées pour les lésions tau de la maladie d’Alzheimer que les traceurs Tau Tau de deuxième génération utilisés en clinique.
Les lésions Tau sont les caractéristiques neuropathologiques de la maladie d’Alzheimer, et l’accumulation de Tau est étroitement associée au futur déclin cognitif. L’imagerie TEP avec des radiotraceurs tau spécifiques fournit des informations sur la progression de la demand tau, ce qui peut aider à évaluer l’activité de la maladie, à déterminer le traitement et à prédire les résultats thérapeutiques.
« De nombreux attempts ont été déployés au cours de la dernière décennie pour générer des radiotraceurs TEP permettant de visualiser les lésions tau in vivo », a déclaré Nobuyuki Okamura, MD, PhD, professeur à la Division de pharmacologie de la Faculté de médecine de l’Université médicale et pharmaceutique de Tohoku à Sendai, au Japon. « Bien que des progrès aient été réalisés, les radiotraceurs tau PET existants présentent des problèmes de sensibilité insuffisante aux lésions précoces et de présence de liaisons hors cible. Pour résoudre ces problèmes, notre équipe de recherche a créé un traceur tau PET optimisé, 18F-SNFT-1, avec sensibilité et spécificité élevées à la pathologie tau dans la maladie d’Alzheimer.
Dans l’étude, les chercheurs ont comparé le profil de liaison du 18F-SNFT-1 à celui d’autres radiotraceurs Tau Tau signalés. Les propriétés de liaison in vitro des traceurs tau marqués au 18F ont été évaluées par autoradiographie de tissus cérébraux humains congelés provenant de patients atteints de diverses maladies neurodégénératives. La pharmacocinétique, le métabolisme et la dosimétrie des rayonnements ont été évalués chez des souris normales après administration intraveineuse de 18F-SNFT-1.
Des checks de liaison in vitro ont démontré que le 18F-SNFT-1 possède une sélectivité et une affinité élevées pour les lésions tau dans le tissu cérébral des patients atteints de la maladie d’Alzheimer. L’analyse autoradiographique des dépôts de tau dans des coupes cérébrales temporales médiales de sufferers atteints de la maladie d’Alzheimer a montré un rapport sign/fond furthermore élevé pour le 18F-SNFT-1 que pour les autres traceurs TEP tau et aucune liaison hors cible significative. Le 18F-SNFT-1 a également montré une absorption cérébrale initiale élevée et une élimination rapide du cerveau de souris normales sans métabolites radiomarqués.
« Des brokers thérapeutiques ciblant la protéine tau sont en cours de développement et un traitement avec des médicaments anti-tau devrait être initié le as well as tôt possible », a noté Okamura. « La détection précoce des lésions tau à l’aide du 18F-SNFT-1 pourrait accélérer le début d’un traitement avec des médicaments anti-tau et améliorer la vie des personnes atteintes de la maladie d’Alzheimer. »
Cette étude a été mise en ligne en juin 2023.
